Линкомицин — это антибиотик широкого спектра. И если учитывать разнообразие микрофлоры в полости рта, становиться понятным, почему стоматологи часто предпочитают именно этот препарат.
Действие линкомицина основано на подавлении жизнедеятельности патогенных, а также условно-патогенных микроорганизмов. В том числе стафилококков, зеленящего стрептококка и многих других микробов, устойчивых к другим антибиотикам. Характерно то, что устойчивость микробов непосредственно к линкомицину развивается достаточно долгое время.
Фармакологическое действие
Линкомицина гидрохлорид является антибиотиком из группы линкозамидов. При использовании терапевтических доз этого препарата он оказывает бактериостатическое влияние на организм. Применение более высоких концентраций действующего вещества обеспечивает бактерицидное влияние. Антибиотик подавляет процессы синтеза белков в клетках патогенных микроорганизмов. В основном действующий ингредиент демонстрирует активность относительно к грамположительным бактериям. Устойчивость к линкомицину есть у большей части грамотрицательных бактерий, вирусов, грибов, простейших. Резистентность вырабатывается относительно медленно.
Отмечается перекрестная устойчивость микрофлоры к клиндамицину, линкомицину, а также к другим антибактериальным средствам, которые относятся к группе линкозамидов.
Линкомицина 30% 1мл №10 Раствор Для Инъекции
ЛИНКОМИЦИН (LINCOMYCIN)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.
Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.
Коды МКБ-10
Режим дозирования
При приеме внутрь взрослым — по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м — по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.
При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении).
При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.
Применение у детей
Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Действующее вещество всасывается в ЖКТ хорошо, наибольшая его концентрация в крови отмечается спустя 0,5-1 час после введения внутримышечно. С белками крови связывается на 72%. Проникает сквозь плаценту и определяется в грудном молоке. Плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Частично вещество метаболизируется в печени. Время его полувыведения составляет примерно 5 часов. Из организма выводится как в неизмененном виде, так и метаболитами.
Из организма выводится через почки, а также с калом и желчью. После введения внутримышечно терапевтическая концентрация в крови линкомицина удерживается на протяжении 17-20 часов, если препарат введен внутривенно – то на протяжении 14 часов.
Формы выпуска линкомицина
Линкомицин выпускается в нескольких формах:
- в виде капсул,
- растворов для инъекций,
- в виде мази.
Стоматологи чаще его используют локально в виде инфильтрационных инъекций. Предпочтительней именно такое введение тем, что линкомицин образует в костной ткани челюсти депо препарата, тем самым пролонгируя и улучшая его действие.
Но, не смотря на это, выбор той или иной формы антибиотика, зависит от цели, а также характера воспаления.
Помимо вышеперечисленных форм линкомицина, в настоящее время широкое применение получили, так называемые диплен-дента-л, представляющие собой специальные самоклеющиеся пленки. Чаще всего их используют в комплексном лечении пародонтита, как локального, так и генерализованного.
Побочные действия
В процессе лечения средством возможно проявление таких побочных эффектов:
- Система пищеварения: диарея, рвота, тошнота, боль в животе, стоматит, глоссит.
- Система кроветворения: нейтропения, лейкопения обратимая, тромбоцитопения.
- Аллергические проявления: дерматит, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке.
- Кандидоз.
Если препарат вводится внутривенно, в качестве местной реакции может проявиться флебит.
В случае быстрого введения внутривенно у пациента возможно понижение артериального давления, проявления общей слабости и головокружения, расслабление мускулатуры скелета.
Продолжительное лечение большими дозами средства может привести к проявлению псевдомембранозного колита.
Линкомицин
Линкомицин — антибиотик из группы линкозамидов. В отличие, скажем, от синтезированного в лаборатории ампициллина, линкомицин является естественным продуктом жизнедеятельности микроорганизмов: его продуцируют актиномицеты Streptomyces lincolnensis и некоторые их «родственники». Механизм действия линкомицина схож с таковым у гентамицина: антибиотик связывается с 50S (гентамицин — с 30S) субъединицей рибосом и самым прямым образом вмешивается в процесс образования пептидных связей, вследствие чего нарушается считывание генетической информации и «на выходе» синтезируются дефектные белки. Правда, в отличие от того же гентамицина, линкомицин образует обратимые связи с рецепторами указанной рибосомальной единицы, которые впоследствии разрываются, отсюда и характер фармакологического эффекта: не бактерицидный (уничтожающий), а бактериостатический, тормозящий рост и развитие микроорганизмов. Тем не менее, линкомицин в высоких дозах способен оказывать и бактерицидное действие. Это утверждение справедливо и для средних дозировок препарата применительно к высокочувствительным к линкомицину бактериям.
Линкомицин успешно применяется в борьбе с инфекциями, вызванными грамположительными (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.) и грамотрицательными (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.) микроорганизмами.
Особая ценность линкомицина состоит в том, что он эффективен в отношении бактерий, проявляющих резистентность к ряду других антибиотиков, например, те же пресловутые Staphylococcus spp. Устойчивость к линкомицину развивается медленно, однако может иметь место и явление перекрестной устойчивости (например, между линкомицином и клиндамицином).
В пассиве у линкомицина беспомощность в отношении грамотрицательных бактерий, Enterococcus spp., вирусов, грибов, простейших, относительная бесполезность в борьбе с Neisseria spp., Corynebacterium spp., спорообразующими анаэробами (во всяком случае, линкомицин здесь явно проигрывает эритромицину).
Линкомицин выпускается в капсулах, растворе для в/в и в/м инъекций и мази для наружного применения («линкомицин-акос»). Капсулы принимаются за 1-2 часа до приема пищи. Рекомендуемые дозы: 1-1,5 г суточная и 0,5 г разовая (для взрослых) и 30-60 мг на 1 кг суточная (для детей). Длительность антибактериального курса в среднем составляет 1-2 недели. Для инъекционной формы линкомицина суточная доза составляет 1,8 г (взрослые) и 10-20 мг на 1 кг (дети). Длительные терапевтические курсы требуют тщательного контроля за деятельностью печени и почек. Линкомициновая мазь применяется наружно: ее наносят тонким слоем на инфицированный участок кожных покровов 2-3 раза в сутки.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Если пациенту был назначен Линкомицина гидрохлорид, инструкция по применению в процессе лечения должна обязательно соблюдаться.
Инструкция на Линкомицина гидрохлорид в ампулах предусматривает возможность внутривенного и внутримышечного введения средства.
При назначении препарата внутримышечно взрослые пациенты получают в сутки по 600 мг, введение проводится 1-2 раза.
Внутривенно практикуется капельное введение, при этом 600 мг средства растворяется в 250 мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, введение можно проводить 2-3 раза в сутки.
Детям, которым уже исполнился 1 месяц, при развитии тяжелых инфекционных заболеваний назначается внутримышечное введение средства, дозировка определяется так: на 1 кг массы тела 10 мг средства. Введение препарата проводится каждые 12 часов. Возможно введение внутривенно, доза при этом составляет 10-20 мг/кг в сутки.
Показания к применению
- гингивит,
- пародонтит,
- периодонтит,
- остеомиелит,
- периостит,
- костная пластика челюсти,
- дентальная имплантация и др.
При лечении воспалительных процессов в полости рта, линкомицин играет важную роль, но не решающую. Именно поэтому его успешно применяют в комплексном лечении. Например, при лечении пародонтита, прежде всего, необходимо убрать источник и результат воспалительного процесса, а линкомицин в свою очередь помогает организму восстановиться и предупредить различного рода осложнения.
Взаимодействие
Если проводится лечение средством одновременно с цефалоспоринами, пенициллинами, хлорамфениколом, эритромицином, может отмечаться антагонизм противомикробного влияния.
Одновременный прием с аминогликозидами может спровоцировать синергизм действия.
Если в одно время принимается Линкомицина Гидрохлорид и используются препараты для ингаляционного наркоза или миорелаксанты периферического действия, может усилиться нервно-мышечная блокада, может развиваться апноэ.
При одновременном лечении противодиарейными средствами отмечается снижение эффекта линкомицина.
Средство несовместимо с барбитуратами, ампициллином, глюконатом кальция, гепарином, теофиллином, магния сульфатом.
В одном шприце или капельнице нельзя совмещать Линкомицина Гидрохлорид и Новобиоцин и Канамицин.
Линкомицин г/х (амп. 30% 1мл №10)
Страна
Беларусь, Россия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Линкомицин
Состав
1 ампула содержит: линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата) 300 мг
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.
Способ применения
При приеме внутрь взрослым — по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м — по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч. При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.
Взаимодействие
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина. Фармацевтическое взаимодействие Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита. Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: флебит (при в/в введении). При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.
Применение у детей Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.
Передозировка
Если произошла передозировка Линкомицина гидрохлорид, могут проявиться те симптомы, которые описаны как побочные явления со стороны пищеварительной системы – диарея, тошнота, рвота. Если проводится быстрое введение неразведенного препарата, есть вероятность остановки сердца. Специфических антидотов нет, проводится симптоматическое лечение.
Особые указания
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Особые указания
Если у пациента есть нарушения в функциях печени, почек, нужно уменьшить дозировку или увеличить период между введением препарата. Если средство применяется длительный период, нужно систематически контролировать функции печени, почек, а также лабораторные показатели крови.
Осторожно назначают препарат для лечения людей со склонностью к аллергии, больным колитом, бронхиальной астмой, а также тем, у кого в анамнезе есть болезни ЖКТ.
Если у больного развивается псевдомембранозный колит, необходимо отменить прием препарата.
Основные противопоказания к применению
- выраженные нарушения функций почек и печени,
- повышенная чувствительность к препарату,
- беременность и лактация.
При беременности данный препарат запрещено применять, так как он проходит через плацентарный барьер. Помимо этого данный антибиотик проникает в грудное молоко, поэтому если необходимо лечение линкомицином, следует прекратить грудное вскармливание.
Линкомицин относительно «старый» антибиотик, но, не смотря на это, очень эффективный. Именно поэтому, данный препарат так ценится в стоматологической практике.
