Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт.
Фармакологическое действие
Противомикробное и противопротозойное средство + противогрибковое средство.
Состав и форма выпуска Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт.
Гель — 1 г.:
- Активные вещества: Метронидазол 10,0 мг; Клотримазол 20,0 мг;
- Вспомогательные вещества: бензиловый спирт 40 мг, динатрия эдетат 0,50 мг, карбомер-940 10,0 мг, метилпарагидроксибензоат 1,50 мг, натрия гидроксид 2,0 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,50 мг, пропиленгликоль 50,0 мг, вода ск. треб, до 1,0 г.
По 30 г в алюминиевую тубу или пластиковую ламинированную тубу, горлышко которой запечатано мембраной из алюминия и с навинчиваемой крышкой из полиэтилена с выступом для перфорации мембраны. Одна губа вместе с аппликатором и инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 г в алюминиевую губу или пластиковую ламинированную тубу, горлышко которой запечатано алюминиевой фольгой, ламинированной полиэтиленом и с навинчиваемой крышкой из полипропилена с выступом (или без выступа) для перфорации фольги. Одна туба в картонную пачку вместе с аппликатором и инструкцией по применению.
По 50 г в алюминиевую тубу или пластиковую ламинированную тубу, горлышко которой запечатано алюминиевой фольгой, ламинированной полиэтиленом и с навинчиваемой крышкой из полипропилена с выступом (или без выступа) для перфорации фольги. Одна туба в картонную пачку вместе с аппликаторами, в количестве 10 штук инструкцией по применению.
Описание лекарственной формы
Однородный опалесцирующий гель белого или почти белого цвета.
Способ применения и дозы
Интравагинально.
Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза в день (утром и вечером).
Курс лечения — 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух активных компонентов: метронидазола и клотримазола.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5 — нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5 — нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , Gardnerella vaginalis , Giardia intestinalis , Lamblia spp ., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp ., (в том числе Bacteroides fragilis , Bacteroides thetaitaomicron , Bacteroides vulgatus ), Fusobacterium spp ., Veillonella spp ., Prevotella ( Prevotella bivia , Prevotella buccae , Prevotella disiens ) и некоторых грамположительных микроорганизмов ( Eubacterium spp ., Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .) Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125 — 6,25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Клотримазол является производным имидазола. Оказывает фунгицидное действие. Снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны микробной стенки, и приводит к изменению ее структуры и свойств. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших (более 20 мкг/мл) — фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Обладает высокой активностью в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжевых и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare).
Фармакокинетика
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) вагинальных таблеток метронидазола. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. После однократного интравагинального введения 5 г геля (50 мг метронидазола) средняя максимальная концентрация в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней максимальной концентрации метронидазола при приеме внутрь дозы 500 мг. Время достижения максимальной концентрации — 6 — 12 часов. Связь с белками плазмы составляет менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2 — оксиметронидазол) — составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками — 60 — 80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде), кишечником — 6 — 15% дозы препарата системного действия.
При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3 — 10% от введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48 — 72 часов. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Показания к применению Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт.
Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными; кандидозные вульвиты и вульвовагиниты, урогенитальный трихомониаз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Лейкопения (в том числе в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), печеночная недостаточность, менструальный период. Беременность I триместр, период лактации.
Применение Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт. при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям, если потенциальна польза для матери превосходит риск для плода. При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.
Во время курса лечения необходимо воздерживаться от половой жизни.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь. В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Избегать попадания в глаза!
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет, на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случаев передозировки при назначении препарата в рекомендуемых дозах не отмечено.
Побочные действия Метрогил плюс 50г гель вагинальный с аппликатором 10 шт.
Местные реакции: Зуд, жжение и гиперемия слизистой оболочки наружных половых органов; у полового партнера — ощущение жжения или раздражение полового члена, учащенное мочеиспускание.
Возможно развитие системных эффектов: Головокружение, головная боль, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический» привкус, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.
Аллергические реакции: Кожная сыпь, крапивница.
В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу!
Лекарственное взаимодействие
Только для интравагинального применения!
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазе крови.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин — снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных эффектов.
Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.
Метрогил (Metrogil) гель вагинальный
Форма выпуска, состав и упаковка
Гель вагинальный от бесцветного до бледно-желтого цвета, однородный.
- 1 г метронидазол 10 мг.
Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, карбомер 940, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противопротозойным и антибактериальным действием для местного применения в гинекологии
Фармакологическое действие
Препарат с противопротозойным и антибактериальным действием для местного применения в гинекологии.
Обладает высокой активностью в отношении анаэробов (Bacteroides spp., Fusobacter spp., Clostridium spp., анаэробных кокков), Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблии. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакокинетика
После однократного внутривлагалищного введения Метрогила геля вагинального в дозе 5 г Cmax в сыворотке крови здоровых женщин достигается через 6-12 ч и составляет 237 нг/мл (2% от средней величины Cmax при приеме метронидазола внутрь в дозе 500 мг).
Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности вагинальных таблеток (при однократном введении в дозе 500 мг), что обусловлено высокой проникающей способностью препарата во влагалищной жидкости. Поэтому терапевтический эффект при применении вагинального геля достигается при низких концентрациях метронидазола, что приводит к уменьшению числа побочных эффектов во время курса терапии.
Показания
- бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клинически и микробиологически.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 (утром и вечером). Курс терапии — 5 дней.
Пациентку следует предупредить о необходимости избегать половых контактов во время лечения.
Побочное действие
Со стороны половой системы: симптоматический кандидозный цервицит, вагинит, зуд и жжение влагалища и вульвы; выделения из влагалища, отек вульвы.
Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту, тошнота, снижение аппетита, спастические боли в животе (в т.ч. в нижней части), диарея, запор.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз.
Прочие: учащение мочеиспускания, аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к другим производным нитроимидазола;
- повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость метронидазола и других компонентов препарата.
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЦНС, печени и системы кроветворения.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно только по жизненным показаниям и после тщательной оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка.
Особые указания
На фоне применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Передозировка
Случаи передозировки препарата Метрогил вагинальный гель при применении по показаниям и в рекомендуемых дозах не описаны.
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Метрогил вагинальный гель по показаниям и в рекомендуемых дозах взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Следует учитывать, что при совместном применении метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что приводит к увеличению протромбинового времени.
Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию неврологических симптомов (такая комбинация не рекомендуется, и Метрогил нельзя назначать пациентам, получавшим дисульфирам в течение последних 2 недель).
При совместном применении циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что приводит к повышению концентрации метронидазола в сыворотке крови и увеличивает риск развития побочных явлений.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности — 2 года.
Метрогил плюс гель вагин. 50г туба 1 шт +аппликатор 1 шт
Фармакологическая группа:
Противомикробное и противопротозойное средство + противогрибковое средство.
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух активных компонентов: метронидазола и клотримазола.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5 – нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5 – нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp., (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaitaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ) Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Клотримазол является производным имидазола. Оказывает фунгицидное действие. Снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны микробной стенки, и приводит к изменению ее структуры и свойств. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших (более 20 мкг/мл) – фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Обладает высокой активностью в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжевых и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare).
Фармакокинетика:
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) вагинальных таблеток метронидазола. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. После однократного интравагинального введения 5 г геля (50 мг метронидазола) средняя максимальная концентрация в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2 % от средней максимальной концентрации метронидазола при приеме внутрь дозы 500 мг. Время достижения максимальной концентрации – 6-12 часов. Связь с белками плазмы составляет менее 20 %. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) – составляет 30 % активности исходного соединения. Выводится почками – 60-8 % дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде), кишечником – 6-15% дозы препарата системного действия.
При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10 % от введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 часов. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
