Анестетик «Артикаин» – область применения

Что это за препарат

«Артикаин» (или Articaine на латинском) – это препарат для местной1 анестезии, т.е. обезболивания зоны стоматологического вмешательства. Применяется с 1978 года. Причем, несмотря на относительную «молодость», активно используется стоматологами – имеет высокую эффективность, а также подходит для детей, пожилых людей, лиц с хроническими заболеваниями, кормящих женщин и будущих мам.

«Артикаин» как анестетик применяется в стоматологии для инъекций – т.е. обезболивания при помощи укола в десну или более глубокие ткани. Также этот препарат может использоваться для анестезии в других сферах медицины – в акушерстве, при диагностических манипуляциях и хирургических вмешательствах.

Препарат предназначен для местной анестезии

На заметку! «Артикаин» от отечественного – это прозрачный бесцветный раствор (или желтоватого оттенка). Выпускается в картриджах по 1,7 мл, ампулах по 1, 2, 5, 10 и 20 мл, флаконах по 50 мл. Отпускается только по рецепту.

Ультракаин Д-С форте, 100 шт., 1.7 мл, 40 мг+10 мкг/мл, раствор для инъекций, с эпинефрином

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани.

Препарат нельзя вводить в/в.

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин®Д-С (Ультракаин® Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны — по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаленияможно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).

У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.

Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу.

Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Состав и особенности действия

В состав препарата входит активное вещество с местноанестезирующим действием – артикаина гидрохлорид (20 мг или 40 мг). Дополнительные составляющие – стерилизованная вода (до 1 мл) и хлорид натрия (7 мг). Таким образом, получается, что концентрация гидрохлорида артикаина составляет всего 4 процента. Но для местной анестезии в стоматологии этого количества вполне достаточно, чтобы обезболить зуб или челюсть.

Фармакологические свойства «Артикаина» заключаются в блокировке нервных импульсов в зоне инъекции. Т.е. нервные окончания как бы «замораживаются», область укола немеет, теряет чувствительность. В чем преимущества анестетика? Вещество «работает» только в месте инъекции в полости рта и не оказывает сосудосуживающего и токсического воздействия на организм в целом (т.е. другие органы). Когда действие укола заканчивается, то чувствительность и проводимость импульсов полностью восстанавливается.

Известны 3 разновидности препарата в стоматологии

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Артикаин-Бинергия с адреналином

Раствор для инъекций

прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

1 мл
артикаина гидрохлорид	10 мг
эпинефрин	0.05 мг

Вспомогательные вещества

: натрия дисульфит — 0.5 мг, натрия хлорид — 7 мг, динатрия эдетат — 0.25 мг, натрия гидроксида раствор 1М до pH 5.0, вода д/и до 1 мл.

5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные. 5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные. 10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные. 10 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные. 20 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций

прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

1 мл
артикаина гидрохлорид	20 мг
эпинефрин	0.05 мг

Вспомогательные вещества

: натрия дисульфит — 0.5 мг, натрия хлорид — 5.2 мг, динатрия эдетат — 0.25 мг, натрия гидроксида раствор 1М до pH 5.0, вода д/и до 1 мл.

Разновидности препарата и время действия

Известны 3 разновидности препарата в стоматологии – первая это «Артикаин» без адреналина/эпинефрина (с минимумом противопоказаний). Собственно, когда говорят об «Артикаине», как раз и подразумевают разновидность без адреналина. Также выпускается «Артикаин» с адреналином 0,005 мг/мл и модификация «Форте» с адреналином 0,01 мг/мл. Местноанестезирующий эффект хорошо проявляется уже спустя 1-11 минут после укола.

Сколько действует каждый анестетик? Выраженное действие «Артикаина» без адреналина наблюдается на протяжении 20 минут и дольше, с адреналином (в зависимости от его концентрации) от 45 до 75 минут. С учетом дозы, массы тела и скорости обмена веществ анестезирующее действие может продолжаться от 1 до 4 часов, т.е. за 4 часа чувствительность полностью восстанавливается.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство, оказывает местноанестезирующее действие.

Артикаин

— местный анестетик амидного типа ряда тиафенов. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.

Эпинефрин

— адреномиметик. Вызывает сужение сосудов в месте введения, что затрудняет всасывание артикаина и удлиняет действие местноанестезирующего действия. Время наступления эффекта — 0.5-3 мин, длительность действия — 45 мин.

Когда применяется анестетик и кому он разрешен

«Артикаин» используется для инфильтрационной (укол рядом с зубом) и проводниковой (блокировка крупного нервного ствола) анестезии. Показания к применению в стоматологии выглядят следующим образом:

лечение зубов (терапевтическая стоматология): глубокий кариес, средний кариес – лечится с анестезией реже, в основном, если есть повышенная чувствительность или низкий болевой порог. Различные пульпиты, периодонтиты также лечат с местной анестезией,
хирургическая стоматология: «Артикаин» применяется при удалении зубов – простых и сложных, при пластике десен, удалении твердых отложений (камней) из-под десен, резекции корней, установке имплантов, челюстно-лицевых операциях,
протезирование (ортопедическая стоматология): подготовка зубов к протезированию – обточка под виниры и коронки, удаление зубного нерва, пломбирование корневых каналов, установка на зубы креплений под съемные протезы, ретракция десен (при необходимости обезболивания).

Препарат может применяться при лечении зубов

Использование с осторожностью – у беременных, у детей и пациентов из группы риска

«Артикаин» без адреналина разрешен в стоматологии при беременности (т.к. не уменьшает кровоснабжение матки), детям старше 4 лет, а также пациентам старше 65 лет, лицам с заболеваниями печени и почек. Но в любой из перечисленных ситуаций препарат применяется с осторожностью. И если анестезирующее средство используется впервые в жизни, то стоматолог сначала вводит «микродозу», чтобы исключить аллергию.

Средство с осторожностью применяется при беременности

Полезно знать! При лактации (кормлении грудью) можно использовать этот анестетик и продолжать кормить ребенка как обычно – без сцеживания и временного перевода на искусственную смесь. Исследования показали, что артикаин незначительно выводится с грудным молоком и не наносит вреда малышу.

Противопоказания к применению

B12-дефицитная анемия; метгемоглобинемия; пароксизмальная желудочковая тахикардия; мерцательная тахиаритмия; закрытоугольная глаукома; гипоксия; непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме); повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

С осторожностью:

дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет — эффективность и безопасность не определены). При
проведении парацеребральной блокады:
преэклампсия, кровотечения в III триместре беременности, амнионит.

Какие противопоказания существуют

Противопоказания есть у любого анестезирующего препарата – у какого-то больше, у какого-то меньше. Если обратиться к инструкции по применению в стоматологии, то у «Артикаина» без адреналина существуют такие противопоказания:

воспаление тканей в месте планируемого прокола иглой,
новообразования,
полиомиелит,
менингит,
кровоизлияние в полости черепа,
сердечно-сосудистые патологии в стадии обострения либо сразу после нее,
значительно пониженное кровяное давление,
плохая свертываемость крови,
аллергия на данный анестетик.

Перед применением препарата следует узнать о противопоказаниях
Противопоказания к применению в стоматологии «Артикаина с адреналином» и «Артикаина с адреналином форте» это – тяжелая форма гипертонии, тахикардия, недавно перенесенный инфаркт. При лактации или при беременности доза адреналина не должна быть выше 0,005 мг/мл, но лучше использовать местный анестетик без него.

Способ применения и дозы

В соответствии с инструкцией по применению препарата в стоматологии, «Артикаин» без адреналина или с адреналином назначается в дозировке 1,7 мл – для лечения 1 зуба, либо двух соседних зубов. При необходимости можно поставить еще укол объемом 1-1,7 мл. Вообще, максимальная разовая доза «Артикаина» для взрослых составляет 6-7 мг/кг. Например, максимально допустимая доза для взрослого человека с массой тела 70 кг составит 420 мг артикаина. Т.е. можно разово поставить до 10 доз препарата по 1 мл (или до 6 уколов по 1,7 мл каждый). Для детей максимальная доза – 5 мг препарата на 1 кг массы тела.

Препарат посредством специального карпульного шприца вводится в десну, надкостницу, пульпу (зубной нерв), связку зуба (периодонт – это прослойка, связывающая корень и костную лунку) – при инфильтрационной анестезии, и в непосредственной близости к крупному нерву – при проводниковой. Предварительно место укола обеззараживается антисептиком.

Инструкция по применению АРТИКАИН + ЭПИНЕФРИН (ARTICAINE + EPINEPHRINE)

Лекарственное средство рекомендуется использовать в стоматологии. Не может быть использован для лечения детей в возрасте до 4 лет. Следует использовать наименьшее возможное количество лекарственного средства, которое обеспечит эффективное обезболивание.

Взрослые:

при удалении верхних зубов в большинстве случаев является достаточным 1.7 мл лекарственного средства из расчета на каждый зуб;

в большинстве случаев нет необходимости в выполнении болезненных небных инъекций. В случаях поочередного удаления соседних зубов, возможно уменьшение количества и объема инъекций. При необходимости разреза или наложения шва на небе показана небная инъекция из расчета 0.1 мл на каждый прокол. Для удаления премоляров нижней челюсти, в большинстве случаев достаточной является инфильтрационная анестезия в объеме 1.7 мл лекарственного средства из расчета на один зуб;
в отдельных случаях требуется повторная буккальная инъекция в объеме от 1 до 1.7 мл. В редких случаях может быть показана блокада нижнечелюстного нерва. Для подготовки полости зуба или культи зуба под коронку применяются инъекции лекарственного средства в объемах от 0.5 до 1.7 мл из расчета на один зуб.

При лечении моляров нижней челюсти должна использоваться методика блокады нерва. В хирургии объем лекарственного средства подбирается индивидуально в зависимости от тяжести и продолжительности операции и индивидуальных особенностей пациента.

У пожилых пациентов

в связи с ослаблением метаболических процессов и более низким объемом распределения может отмечаться повышенный уровень лекарственного средства в плазме. Риск накопления лекарственного средства повышается после повторных применений (например, повторные инъекции). По этой причине для пожилых людей, а также для взрослых людей, имеющих заболевания сердца и печени, рекомендуется использовать лекарственное средство в меньших дозировках, по сравнению с рекомендуемыми для взрослых пациентов (минимальное количество для достаточной глубины обезболивания).

У пациентов с печеночной недостаточностью

действующее вещество лекарственного средства (Артикаин) метаболизируется в печени. В связи с длительной продолжительностью его действия и системным накоплением, для пациентов с нарушением функции печени необходимо использовать анестетик в более низких дозах.

У пациентов с почечной недостаточностью

Артикаин и его метаболиты в основном выводятся с мочой. В связи с длительной продолжительностью действия и системным накоплением, для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо использовать анестетик в более низких дозах.

У пациентов с особыми генотипическими характеристиками:

у пациентов, страдающих от врожденного или приобретенного дефицита активности холинэстеразы плазмы, применение лекарственного средства противопоказано.

Другие особые группы населения:

пациенты с определенными заболеваниями (стенокардия, атеросклероз), а также у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные средства, которые могут взаимодействовать с атикаином и/или эпинефрином, доза также уменьшается. Для пациентов, относящихся к особым группам, рекомендуется использовать минимальное количество лекарственного средства для достаточной глубины обезболивания.

Дети и подростки:

объем лекарственного средства, который следует ввести, определяется зависимости от возраста и массы тела пациента и степени хирургического вмешательства.

Дети старше 4 лет и подростки в возрасте 13-18 лет:

Вес тела, кг	Рекомендуемая дозировка
	Артикаин/мг/ребенок	ЛС/мл/ребенок
20 — <30	10-40	0.25 мл — 1 мл
30 — <40	20-80	0.5 мл — 2 мл
40 — <45

Поскольку артикаин быстро распределяется в тканях, и плотность костной ткани у детей ниже, чем у взрослых, то у детей и подростков может быть использована проводниковая анестезия, вместо инфильтрационной.

Дети младше 4 лет:

лекарственное средство противопоказано детям младше 4 лет, так как безопасность и эффективность не были установлены.

Максимальная рекомендуемая доза:

Для взрослых:

для здоровых взрослых пациентов максимальная доза составляет 7 мг артикаина на кг веса тела (500 мг для пациента весом 70 кг), что эквивалентно 12.5 мл лекарственного средства. Максимальная доза представляет 0.175 мл раствора из расчета на 1 кг.

Для детей:

количество для инъекции должно определяться исходя из возраста и веса ребенка и обширности операции. Не допускайте превышения эквивалента 7 мг артикаина на кг веса тела (0.175 мл ЛС/кг).

Масса тела (кг)(соответствующих возрастных групп ± в пределах диаграммы роста)	Максимальная допустимая доза (эквивалент 7 мг/кг массы тела)
	Артикаин мг/ребенок	ЛС/мл/ребенок
20 — <30	140	3.5
30 — <40	210	5.25
40 — <45	280	7.0
45 — <50	315	7.9
50 — <60	350	8.7
60 — <70	420	10.5
70 — <80	490	2.12

Все вышеприведенные дозировки характерны для Артикаин + Эпинефрин (40 мг/0.01 мг)/мл и (40 мг/0.005 мг)/мл . Артикаин + Эпинефрин (40 мг/0.005 мг)/мл более подходит для рутинных операций и/или лечения, в котором остановка кровотечений имеет второстепенное значение.

Только для применения в стоматологической анестезии!

Во избежание внутрисосудистой инъекции всегда должен тщательно обеспечиваться аспирационный контроль, как минимум в двух плоскостях (поворачивание иглы на 180°), хотя отрицательный результат по аспирации не гарантирует полного исключения непроизвольной и незамеченной внутрисосудистой инъекции. Скорость выполнения инъекции не должна превышать 0.5 мл в течение 15 сек, то есть, 1 картридж в течение минуты.

В большинстве случаев серьезных общих реакций организма в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать за счет следующей методики выполнения инъекции — после аспирации выполнять медленное введение 0.1-0.2 мл препарата, и использовать остальную часть — не ранее, чем через 20-30 сек.

Открытые картриджи не должны использоваться для других пациентов. Остатки должны утилизироваться.

Какие могут быть побочные эффекты

Побочные эффекты присутствуют у любых местных анестетиков – как в стоматологии, так и любой другой области медицины. Самые распространенные побочные действия «Артикаина» (встречаются у 1-2 из 100 пациентов) выглядят так:

ощущение «мурашек», жжения, покалывания в области введения анестетика,
снижение чувствительности к внешним раздражителям,
головная боль,
тошнота и рвота.

После применения может появится тошнота и рвота
Более редкие побочные действия «Артикаина» – головокружение, нервозность, дыхательные расстройства, отек и воспаление десен, зуд, покраснение, судороги, расстройства зрения или слуха, замедление сердцебиения, снижение артериального давления, анафилактический шок и т.д. При неправильном введении иглы возможна травма лицевого нерва вплоть до паралича.

«Мне во время беременности лечили зубы с уколом артикаина, не больно и не страшно. И после тоже с ним, потому что он действует хорошо для меня. Голова потом не «чугунная». А вот сестре не очень стало во время лечения, сердце часто стучало, в жар бросало. Но у нее с сердцем и так небольшие проблемки есть. Может из-за этого».
Анастасия, отзыв с сайта otzovik.com

Побочное действие

Со стороны ЦНС

(зависит от величины примененной дозы): головная боль, нарушение сознания (вплоть до потери его); нарушения дыхания (вплоть до апноэ); тремор, подергивание мышц, судороги.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов чувств:
редко — преходящие нарушения зрения (вплоть до слепоты), диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение АД, тахикардия, брадикардия, аритмия.
Аллергические реакции:
гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), анафилактический шок.
Местные реакции:
отек или воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза — при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) — возникает только при нарушении техники инъекции.

Последствия передозировки препаратом

При передозировке резко усиливается вероятность появления «побочек», либо очень ярко проявляется какая-то одна. Наибольшую опасность представляет передозировка адреналином – если он входит в препарат. Симптомами передозировки при угнетении или возбуждении центральной нервной системы служат такие явления как:

учащенное или замедленное сердцебиение,
учащенное дыхание, одышка, остановка дыхания,
снижение или повышение артериального давления,
«синюшность» кожных покровов (цианоз),
остановка сердца, смерть.

Поэтому «Артикаин» может применять только профессиональный стоматолог, который знает полную инструкцию по применению – способы введения и дозировку для каждого пациента.

Взаимодействия с другими лекарствами

Что касается взаимодействия анестезирующего препарата с другими лекарствами, то не рекомендуется сочетание с такими средствами как:

одновременный прием анестетиков с антидепрессантами: поскольку из-за такого сочетания может резко снизиться артериальное давление,
с ненаркотическими анальгетиками («Анальгин», «Парацетамол» и т.д.): есть риск угнетения дыхания,
с препаратами, снижающими свертываемость крови (антикоагулянты): повышается риск кровотечения,
с сосудосуживающими средствами: усиливают эффект и продлевают время действия анестетика.

Не рекомендуется сочетать анестетик с некоторыми препаратами

Аналогичные по составу анестетики

Полный аналог «Артикаина» в стоматологии – это препарат «Ультракаин Д». Выпускается в Германии крупной фармацевтической компанией (Sanofi-Aventis, Франция). Имеет меньшее количество противопоказаний, чем отечественное средство, и лучше переносится пациентами. Если рассматривать аналоги, в состав которых входит адреналин, то можно о (Франция) и «Убистезин» (Палестина).

Средство полностью лишено стабилизирующих консервантов

Стоимость укола с анестетиком

Стоимость обезболивания во время стоматологического вмешательства зависит от дозы, количества уколов (иногда анестетик докалывают в процессе). Цена 1 инъекции «Артикаина» начинается с 250 рублей в государственных поликлиниках. Но в частных стоматологиях стоимость может быть выше, а может быть сразу включена в общий прайс – если, к примеру, кариес лечится «под ключ». Здесь цена уже фиксирована, т.е. даже если препарат придется докалывать, то доплачивать за это не нужно.

1Рабинович С.А. Средства и способы местного обезболивания в стоматологии, 2013.

Особые указания

Не вводить в/в! Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.Нельзя производить инъекцию в воспаленную область.Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможность допуска пациента к управлению транспортными средствами или к занятию деятельностью, требующей высокой психической и двигательной реакции, определяется врачом.