Сравнительная характеристика применения местных анестетиков в стоматологии

Сравнительная характеристика применения местных анестетиков в стоматологии

Обезболивание является одной из актуальных проблем стоматологии. Наиболее частым и безопасным способом снятия боли является местная анестезия, эффективность которой во многом зависит от вида и способа использования анестетика. Проблема боли и обезболивания привлекает внимание врачей всех специальностей, поскольку вслед за первым долгом — спасением жизни человека — важнейшей задачей было и остается избавление его от боли.

Для некоторых людей страх перед предстоящим лечением способствует, отказу под любым предлогом избегать посещения стоматологического кабинета.

Что в последствии чревато осложнениям без своевременного лечения кариеса зубов. Это и возникновение осложненных форм кариеса с формированием хронических очагов одонтогенной инфекции, которые способствуют развитию или отягощают течение целого ряда очагов обусловленных заболеваний и патологических состояний (ревматизм, нефрит, иридоциклит и др.), и, возникновение острых гнойно-воспалительных процессов — периоститов, остеомиелитов, флегмон и абсцессов, представляющих порой опасность для жизни. Поэтому обезболивание является одной из наиболее актуальных проблем современной стоматологии. Обеспечение полной безболезненности очень важно в повседневной практике врача-стоматолога. Несовершенство методов лечения, дефицит анестетиков, отсутствие мотивации, а зачастую некомпетентность врачей-стоматологов способствуют ухудшению качества оказываемой квалифицированной стоматологической помощи населению.

Целью данной работы является выявление эффективности различных анестетиков при проведении оперативных вмешательств на фоне острого и хронического воспалительного процесса.

Механизм действия

Проникая через мембрану нервного волокна анестетики связываются с рецептором в области натриевых каналов на внутренней поверхности мембраны. Затем блокируя натриевые каналы мембран препятствуют генерации потенциала действия. В соответствии блокируется и проведение афферентных импульсов от рецепторов в ЦНС и импульсов по вегетативным нервам, а в больших концентрациях — по двигательным нервам. Но, передача нервных импульсов блокируется временно. При окончании действия местных анестетиков функция чувствительных нервных окончаний и проводников полностью восстанавливается. Действуют местные анестетики на любую часть нервной системы и на любые волокна: мелкие волокна более чувствительны к действию анестетиков, чем крупные. При этом безмиелиновые волокна легче блокируются, чем миелиновые. Прежде всего, местные анестетики снимают болевую, затем – вкусовую, температурную и тактильную чувствительность. Полное обезболивание, т.е. анестезия, достигается при блокаде проведения возбуждения по всем группам сенсорных волокон. После всасывания местных анестетиков в кровь возможно развитие системного и токсического действия. Наиболее чувствительны к действию местных анестетиков ЦНС и сердечно-сосудистая система[1].

Сравнительная характеристика местных анестетиков

ОБОСНОВАНИЕ ВЫБОРА ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ МЕСТНОГО ОБЕЗБОЛИВАНИЯ

Профиль эффективности местных анестетиков характеризуется следующими параметрами:

– начало анестезии, которое определяется как время между инъекцией и полной анестезией;

– успешная анестезия, которая определяется как процент достижения полной анестезии (электроодонтодиагностика, реакция больного на проводимую манипуляцию);

– эффективная доза — доза, обеспечивающая полную анестезию;

– продолжительность анестезии, которая определяется как длительность полной анестезии;

– распространение анестезии, которое определяется как проникновение в мягкие ткани и соседние зубы (S. Malamed, 1990) [7].

Заключение.

1. Ультракаин можно использовать у пациентов с гиперальгезией при травматических вмешательствах и при необходимости создания выраженной ишемии для уменьшения кровоточивости во время вмешательства независимо от фазы воспаления.

2. Лидокаин более рационально применять при операциях на мягких тканях, пародонте, удалении подвижных зубов.

3. У больных с хроническими воспалительными процессами местное обезболивание анестетиками с вазоконстриктором и без него не оказало существенных различий.

4. При остром воспалении рациональнее использовать 4% р-р ультракаина с вазоконстриктором, вследствие самой эффективной анестезии и по сроку и по интенсивности.

Демографическая ситуация в мире влечет за собой возникновение комплекса экономических и социальных проблем, обусловленных изменением роли пожилых людей в обществе. Создание новых средств и методик, способствующих увеличению продолжительности активной жизни человека при сохранении основных физиологических функций, является одной из актуальных проблем эстетической медицины [1]. Косметология в первую очередь подразумевает сохранение и улучшение внешнего вида, профилактику старения лица и тела, омолаживающие программы без хирургического вмешательства. Появление высокотехнологичных методов, позволяющих корректировать инволюционные изменения кожи, тенденция к переходу от использования неинвазивных манипуляций к более инвазивным методикам дали возможность косметологам успешно проводить омолаживающие процедуры, реже прибегая к пластической хирургии [2]. Большинство проводимых инвазивных манипуляций нуждается в предварительной анестезии. Поэтому актуальной проблемой является выбор метода анестезии для проведения косметологических вмешательств.

Как правило, в косметологии применяют местную анестезию, к которой относятся аппликационная (поверхностная, топическая, терминальная), инфильтрационная и регионарная [3]. Поверхностная анестезия возникает при непосредственном контакте местного анестетика с тканями. При инфильтрационной анестезии местный анестетик вводят в область операции внутрикожно тонкой иглой, что блокирует проводимость нервных импульсов в более глубоких слоях тканей. Регионарная анестезия основана на введении местного анестетика в непосредственной близости к нервному стволу, иннервирующего определенный участок, и может быть проводниковой, спинномозговой, эпидуральной или внутрисосудистой. Чаще косметологи используют поверхностную и инфильтрационную анестезию. Применение инъекционных методов анестезии не всегда бывает оправданным, особенно при большом количестве удаляемых элементов, большой площади обрабатываемой поверхности и т. д. Инъекционное введение анестетиков приводит к быстро наступающему отеку, сдавливанию сосудов, что видоизменяет клиническую картину, нарушая визуализацию сосудов. Эти особенности затрудняют проведение инъекционной контурной пластики, лазерной и фотокоагуляции доброкачественных сосудистых новообразований и других косметологических процедур. Также инъекционные методы небезопасны с точки зрения токсического воздействия. Тяжелое и иногда фатальное токсическое воздействие на центральную нервную (ЦНС) и сердечно-сосудистую систему может наблюдаться при значительной передозировке анестетиков. Такое случается, когда большие дозы анестетиков непреднамеренно попадают в системный кровоток [4]. Поэтому наиболее безопасным в практике косметолога является аппликационный метод. Этот способ лучше всего отвечает требованиям врача-косметолога к анестезии, поскольку имеет минимальный травмирующий индекс, вызывает небольшое количество видимых побочных эффектов, предоставляет возможность проведения одномоментной комплексной коррекции в короткие сроки.

В косметологии любая манипуляция, связанная с нарушением целостности кожного барьера, проводится с анестезией для уменьшения болезненности процедуры. К инвазивным процедурам относятся лазерная и радиоволновая деструкция, электрокоагуляция доброкачественных новообразований, мезотерапия, инъекционная контурная пластика, введение ботулотоксина А, эпиляция, особенно на участках с тонкой чувствительной кожей (био- и электроэпиляция, лазерная и фотоэпиляция), дерм-абразия, пересадка трансплантатов кожи, пункционная биопсия.

Строение и свойства местных анестетиков

Все местные анестетики имеют сходное химическое строение. Они состоят из гидрофобной (липофильной) ароматической группы, гидрофильной (вторичной или третичной) аминогруппы и промежуточной эфирной или амидной цепи. В зависимости от типа промежуточной цепи местные анестетики делят на эфиры и амиды (рис. 1).

Рис. 1. Строение местных анестетиков.

К местным анестетикам группы эфиров относят новокаин (прокаин), бензокаин (анестезин), тетракаин (аметокаин) и т. д. К амидным анестетикам относятся лидокаин (ксилокаин), прилокаин, мепивакаин, бупивакаин, ропивакаин и т. д. Между этими двумя группами местных анестетиков существуют важные различия. Эфиры относительно нестабильны в растворах, и в организме быстро гидролизуются холинэстеразой и некоторыми другими эстеразами. Одним из продуктов гидролиза является пара-аминобензойная кислота, которая является частой причиной аллергических реакций. Напротив, амиды относительно стабильны в растворе и медленно расщепляются амидазами печени. Кроме того, реакции гиперчувствительности к анестетикам группы амидов развиваются крайне редко [4].

Химическое строение местных анестетиков определяет их физико-химические характеристики и клинические свойства (рис. 2, 3).

Рис. 2. Свойства местных анестетиков [4].

Рис. 3. Физико-химические и фармакологические эффекты местных анестетиков [4].

Косметологам при работе с анестетиками важно знать, как быстро подействует тот или иной препарат, какой будет сила обезболивания, как долго продлится эффект и какие риски несет наличие в составе того или иного компонента. Существует корреляция между растворимостью анестетика в липидах и его мощностью, которая отражает способность проникать через периневрий и клеточные мембраны нейронов с тем, чтобы достичь точки приложения действия в аксоплазме.

Связывание с белками тканей влияет на продолжительность действия местных анестетиков. Например, прокаин слабо связывается с белками, и его действие непродолжительно. Лидокаин и прилокаин умеренно связываются с белками и имеют среднюю продолжительность действия [4].

Константа диссоциации (pKa) является наиболее важным фактором, влияющим на скорость наступления эффекта. Низкие значения pKa говорят о быстром развитии реакции. Например, реакция на лидокаин разовьется быстрее, чем на тетракаин. Чем ближе рКа к физиологическому pH, тем выше концентрация неионизированной фракции, проникающей через мембрану нейрона, тем быстрее начинает действовать местный анестетик. Поступив в клетку, часть молекул ионизируется, пока не будет достигнуто новое равновесное состояние между ионизированной и неоинизированной фракцией. С рецепторами в натриевых каналах взаимодействуют только ионизированные молекулы-катионы. Степень ионизированности анестетика имеет большое клиническое значение. Например, при попадании в ткань с низким рН (например, воспалительный процесс в месте введения) концентрация ионизированной фракции анестетика возрастает, и для развития эффекта требуется больше времени. Тем не менее на скорость развития блокады могут влиять и другие факторы, например доза и конечная концентрация анестетика в тканях [4].

Действие на различные сенсорные модальности

Местные анестетики обратимо блокируют проведение нервных импульсов в периферических нервах и нервных окончаниях. После введения анестетика сначала исчезает болевая чувствительность, затем температурная, тактильная и проприоцептивная [4]. Анестетики, использующиеся для топической анестезии, часто не приводят к потере тактильной чувствительности, что не говорит об их способности к блокированию болевой чувствительности.

Системное действие местных анестетиков и влияние на воспалительный ответ

Так как блокада натриевых каналов влияет на распространение потенциала действия во всем организме, неудивительно, что местные анестетики способны давать системные токсические эффекты. Помимо побочных эффектов, характерных для всех местных анестетиков, существуют еще и индивидуальные, свойственные только отдельным препаратам.

Для местных анестетиков характерно двухфазное воздействие на ЦНС. Если их вводить не слишком быстро, то вначале появляются ранние симптомы, потом поздние, более тяжелые. Низкие дозы лидокаина (2—4 мг/кг) обладают противосудорожным эффектом и используются для лечения эпилептического статуса, но после введения больших доз развивается возбуждение ЦНС. При увеличении концентрации местного анестетика в плазме наблюдаются онемение языка и полости рта, головокружение, нарушение зрения, невнятная речь, мышечные подергивания и тремор, беспокойство и спутанность речи. Если концентрация местного анестетика в плазме превышает критический уровень (для лидокаина — 9 мкг/мл), то может развиться большой судорожный припадок.

Двоякое действие местных анестетиков проявляется при воздействии на сердечно-сосудистую систему. Низкие дозы лидокаина позволяют устранять некоторые виды желудочковых аритмий. Передозировка местных анестетиков может вызвать глубокую артериальную гипотензию, брадикардию, бради-аритмию и даже остановку сердца. Обычно сердечно-сосудистые осложнения развиваются после появления неврологических синдромов (рис. 4).

Рис. 4. Системное действие местных анестетиков [4].

Аллергические реакции на современные местные анестетики развиваются очень редко. Чаще всего наблюдаются кожные реакции при повторном использовании анестетиков группы эфиров; анафилактические реакции возникают значительно реже. В роли гаптена выступает метаболит — парааминобензойная кислота, которая индуцирует иммунологическую реакцию. Не доказано существование перекрестной сенсибилизации между эфирными и амидными анестетиками. Редкие аллергические реакции к амидным анестетикам в подавляющем большинстве случаев обусловлены метиларабеном, добавляемым в качестве стабилизатора в многодоз-ные флаконы, или наличием консервантов в составе ТМА [4].

Боль, которую испытывает человек вследствие повреждения тканей, является следствием активации механизмов периферической и центральной сенситизации. Эти события становятся причиной воспаления и сопровождаются выбросом широкого спектра тканевых плазменных и нейрогенных медиаторов и алгогенов в области повреждения. Местные анестетики, блокируя механизмы перифирической сенситизации, позволяют значительно уменьшить катаболические реакции в постпроцедурном периоде, предотвратить или уменьшить развитие отеков, покраснений, воспалений.

Результаты исследований показали ингибирующую активность местных анестетиков в терапевтических концентрациях (лидокаин 0,25—4%, тетракаин 0,25—4%) в отношении ряда патогенных бактерий, вируса герпеса и грибов. Таким образом, местные анестетики обладают комплексным локальным противовоспалительным эффектом, и их применение позволяет сократить период выздоровления пациента [5].

История применения топических местных анестетиков для анестезии кожных покровов

История применения топических анестетиков для кожи и слизистых насчитывает более 130 лет. Первым местным анестетиком, описанным А. Ниманом (1860) и примененным на практике врачами Коллером и Анрепом в 70—80-е годы прошлого века, был кокаин. Несмотря на широкое применение, этот анестетик имел ряд серьезных недостатков, таких как кратковременность действия, привыкание, а главное высокая токсичность, приводившая ко множеству случаев тяжелых и даже смертельных отравлений.

Несколько уменьшить токсичность анестетиков на основе кокаина позволили методики с низкой концентрацией и введением адреналина (1892), который обеспечивал более медленное всасывание в связи со своим сосудосуживающим действием.

Открытие новокаина в 1904 г. немецким химиком А. Айхорном открыло новую эру в регионарной анестезии. Аппликации раствора новокаина оказывали слабый обезболивающий эффект для манипуляций на коже.

В 1943 г. шведскому ученому Н. Лофгрену удалось ввести новый класс местно-анестезирующих веществ, синтезировав лидокаин. Препарат стал «анестетиком выбора», заменив новокаин в качестве «золотого стандарта».

В 1957 г. S. Моnash, а в 1971 г. J. Аdriani, Н. Dalili в поисках идеального препарата для местной анестезии кожных покровов показали, что некоторые местные анестетики хотя и обладали анестезирующим действием на кожные покровы, но ни один из предложенных препаратов не был в достаточной степени клинически эффективным. Спустя 10 лет предложено использовать 5 или 10% аметокаин (тетракаин), растворенный в диметилсульфоксиде (DMSО, dimethyl-sulphoxide), который обеспечивает проникновение местного анестетика через интактные кожные покровы. Однако препарат не нашел широкого распространения в клинической практике, так как DMSO вызывал различные патологические кожные реакции, связанные с выбросом гистамина. В 60-е годы XX века для местной анестезии кожных покровов использовали 30% лидокаин, однако применение такой высокой концентрации местного анестетика вызывало осложнения токсического генеза, не оказывая достаточной анестезии.

В конце 70-х годов (L. Оhlsen) [6] был разработан кетокаин (местный анестетик с высокой липофильностью), который был эффективен для анестезии кожных покровов, но в дальнейшем его клиническое использование было прекращено из-за развития тяжелых местных кожных реакций с образованием волдырей.

Изобретение анестетика на основе эутектической смеси лидокаина 2,5% и прилокаина 2,5% позволило удовлетворить два основных требования, влияющих на проникновение через интактную кожу и обеспечение местной анестезии. Во-первых, иметь высокую концентрацию (в каждой жировой капле совместная концентрация анестетиков доходит до 80%), что позволяет преодолевать липофильные кератиновые структуры кожи, а во-вторых, содержать достаточное количество воды для увлажнения кожных покровов и улучшения абсорбции препарата через неповрежденные участки кожи. Низкое содержание анестетиков в креме позволяет избежать токсических реакций при условии соблюдения рекомендуемых доз (не более 60 г) и площадей обрабатываемых поверхностей (не более 600 см2 для взрослых) [7].

Для практикующих дерматологов и косметологов будет интересен новый лекарственный препарат — Акриол Про

, в состав которого входят 2,5% лидокаин и 2,5% прилокаин (рис. 5).

Рис. 5. Структура местных анестетиков амидного типа лидокаина (а) и прилокаина (б). Примечание. 1 — гидрофобная ароматическая группа, обеспечивающая пассивную диффузию соединений через мембрану нервных клеток; 2 — гидрофильный центр, содержащий третичный (лидокаин) или вторичный (прилокаин) атом азота, взаимодействующие с рецептором на внутренней поверхности мембраны нервного волокна; 3 — алифатическая цепочка, соединяющая липофильную и гидрофильную части молекул.

Клинические исследования топических местных анестетиков

В России клинические исследования с использованием крема с 2,5% лидокаином и 2,5% прилокаином проводились Т.И. Жигульцовой и соавт. [8]. В исследовании участвовали 382 пациента в возрасте от 2 до 60 лет. Пациентам проводились различные манипуляции, которые требовали обезболивания: биоревитализация (n

=30), инъекционная контурная пластика (
n
=27), косметический татуаж (
n
=37), удаление доброкачественных новообразований кожи методом диатермокоагуляции (
n
=180), удаление методом дермабразии гиперпигментаций, пигментных плоских доброкачественных новообразований, таких как невус Беккера, невус Шпица (
n
=22), микрокристаллическая дермабразия (
n
=30), электроэпиляция (
n
=56). Авторы отметили хороший обезболивающий эффект при всех проводимых манипуляциях. Побочные эффекты отмечались у 9 пациентов и проявлялись временной местной реакцией кожи в виде ее покраснения, у 4 пациентов во время аппликации крема наблюдался зуд и жжение, которые исчезали после удаления крема.

Эффективность крема с 2,5% лидокаином и 2,5% прилокаином оценивалась для пациентов, нуждающихся в эстетической коррекции с помощью перманентного татуажа [9]. Показаны хороший результат анестезии и высокий уровень безопасности применения данного крема у категории пациентов, нуждающихся в одномоментной комплексной коррекции (межресничный перманентный татуаж проводится одновременно с коррекцией губ небольшими объемами препаратов контурной пластики и устранением/уменьшением глубины и выраженности морщин в области шеи препаратами биоревитализантами. Автором отмечены преимущества данного анестетика в зонах татуажа (брови, веки), которые обладают максимальной болезненностью при проведении процедур, и неудобство проведения локальной инъекционной анестезии путем введения местного анестетика за счет изменения формы объекта татуажа, что также сопровождается максимально высоким риском возможных осложнений.

Все исследователи отмечают доступность анестезии с применением крема с 2,5% лидокаином и 2,5% прилокаином, чувство комфорта, безопасности, релаксации у пациента и удобство при проведении процедуры. Однако боль связана не только с физическим воздействием — она может быть спровоцирована внушением. В исследовании P. Aslaksen и соавт. [10] изучали, насколько знание эффекта обезболивающей терапии влияет на снижение болевых ощущений. Здоровых добровольцев (n

=142) распределили в шесть групп. Участникам 1-й группы проводили анестезию (крем с 2,5% лидокаином и 2,5% прилокаином) и сообщали об этом; во 2-й — проводили анестезию, но сообщали об ожидании гипералгезии; участники 3-й и 4-й групп получали плацебо с той же информацией; в 5-й группе получали обезболивание без информации; в 6-й группе получили болевую стимуляцию без обезболивания. Боль стимулировали нагреванием участка кожи до 48 оС и оценивали по отзывам добровольцев и артериальному давлению до и после нанесения крема и проведения болевой стимуляции. Результаты показали, что боль субъективно и объективно была менее выражена в группе, получившей положительную информацию об обезболивании, и выше в группах гипералгезии независимо от использования средства или плацебо. Эти результаты показывают, что эмоциональные факторы могут в значительной мере влиять на эффект аналгезии, поэтому средство должно быть комфортным для пациентов в использовании.

В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании применяли крем с 2,5% лидокаином и 2,5% прилокаином при криотерапии бородавок подошвы ног [11]. Крем (n

=32) или плацебо (
n
=32) наносили толстым слоем локально в зоне бородавки под окклюзионную повязку на 60 мин. Была показана хорошая переносимость анестезии, но при глубоком расположении очагов эффективность была недостаточной.

Топические местные анестетики используются при терапии келоидов. Крем с 2,5% лидокаином и 2,5% прилокаином показал лучшую эффективность, чем крем с комбинацией лидокаин/тетракаин при лазерной терапии татуировок и келоидных рубцов при акне [12].

В исследовании E. Hernandez и соавт. [13, 14] было показано, что эффективность крема с 2,5% лидокаином и 2,5% прилокаином в 2 раза выше по сравнению с 40% мазью лидокаина при проведении лазерных процедур.

Таким образом, можно сделать ряд выводов.

Актуальной задачей современной косметологии является выбор оптимальных методов анестезии для проведения инвазивных косметических манипуляций. В настоящее время предпочтительным средством уменьшения болезненности процедур являются топические местные анестетики с минимальным содержанием действующего анестетика.

Эмоциональное состояние пациента значительно влияет на эффективность анестезии, поэтому анестезия должна быть удобной и комфортной для пациента.

Комбинация 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина широко используется для анестезии в практике дерматолога и косметолога во всем мире. В России только данная комбинация имеет регистрационный статус лекарственного препарата. Результаты российских и зарубежных исследований позволяют сделать вывод о высокой эффективности и безопасности данной комбинации, а ряд преимуществ, таких как наличие противовоспалительного действия, высокая комплаентность и длительное воздействие позволяют рекомендовать комбинацию 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина в качестве препарата выбора среди местных топических анестетиков.

Для дерматологов и косметологов представляет практический интерес новый препарат АО «Акрихин» — крем Акриол Про

(2,5% лидокаин и 2,5% прилокаин). Применение этого средства отвечает современным запросам здравоохранения и может быть реализованным в рамках программы импортозамещения.

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

Выбор местного анестетика

С точки зрения безопасности применения на амбулаторном стоматологическом приеме детей рекомендованы и получили широкое распространение анестетики артикаинового ряда (Зорян Е. В., Рабинович С. А., Матвеева Е. Г., 2007; Рабинович С. А., Васильев Ю. Л., 2011). Это обусловлено рядом фармакологических свойств. Артикаин 4%-ный обладает относительно низкой жирорастворимостью по сравнению с лидокаином и мепивакаином и меньше проходит через гистогематические барьеры.

Метаболизм артикаина протекает значительно быстрее в сравнении с другими анестетиками. Так, период полувыведения (t1/2) артикаина — 20 минут, t1/2 лидокаина — 90 мин., t1/2 мепивакаина — 114 мин.

Другие анестетики амидного ряда: мепивакаин, лидокаин — являются анестетиками выбора в детской стоматологии по ряду причин. На территории РФ 2%-ный лидокаин не выпускается в карпулированной форме и использование его в детской практике ограничено возможностями устаревшей технологии: ампулы, пластиковый шприц, иглы большого размера и диаметра.

Мепивакаин 3%-ный не содержит консервантов и вазоконстикторов. Данный анестетик рекомендован к использованию при наличии у ребенка сопутствующей патологии и предназначен для проведения коротких по длительности вмешательств. У детей, больных бронхиальной астмой, для местной анестезии показано использование 3%-ного мепивакаина (без эпинефрина) (Зорян Е. В., Рабинович С. А., Матвеева Е. Г., 2008). Это обусловлено тем, что данный препарат не содержит сульфитов (стабилизатор эпинефрина), которые могут быть причиной возникновения приступа бронхоспазма.

Дети с патологиями сердечно-сосудистой системы, в том числе и с врожденными в стадии компенсации, относятся к группе риска развития осложнений. Применение вазоконстрикторов у этой категории больных относительно противопоказано. По возможности следует использовать анестетики без вазоконстриктора, к которым относится 3%-ный мепивакаин.

анестезирующая_активность_и_токсичность

Анестетики группы сложных эфиров быстрее подвергаются гидролизу в тканях, поскольку эфирные связи нестойки. В крови гидролиз их ускоряется псевдохолинэстеразой. Анестетики этой группы действуют коротко.
ДИКАИН.
Синонимы: Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini hydrochloridum, Tetracaine hydrochloride и др. В связи с высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина) препарат применяют только для аппликационной анестезии слизистой оболочки полости рта и носа. Целесообразно использовать 0,25 %-ный, 0,5 %-ный и 1 %-ный растворы. В отдельных случаях, чаще всего при анестезии небольших участков, можно применять 2–3 %-ные растворы дикаина. Высшая разовая доза препарата для взрослых 0,09 г (3 мл 3 %-ного раствора). Так как препарат легко всасывается и небольшое превышение терапевтической дозы может стать причиной тяжелой интоксикации и даже смертельного исхода, в детской стоматологии он не используется.
АНЕСТЕЗИН.
Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др. Вещество не растворяется в воде. Может быть использован для поверхностной анестезии в виде присыпок или 5–20 %-ных масляных растворов. Для обезболивания раневых и язвенных поверхностей может применяться в виде 5–10 %-ной мази. Высшая доза для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.
НОВОКАИН.
Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др. По активности новокаин в 4–5 раз уступает дикаину. Для инфильтрационной анестезии применяются 0,25 %-ный, 0,5 %-ный и 1 %-ный растворы, а для проводниковой анестезии используют 1 %-ный и 2 %-ный растворы. Необходимо учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем больше концентрация применяемого раствора. Препарат обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами. Высшая разовая доза для взрослых: при применении 0,25 %-ного раствора не более 500 мл (1,25 г); 0,5 %-ный раствор — 150 мл (0,75 г); 1 %-ный раствор — 75–100 мл (0,75 г) и 25–30 мл 2 %-ного раствора (0,5 г). Общая доза не должна превышать 2 г. При резорбтивном действии (действие лекарственных средств или токсичных веществ, проявляющееся после всасывания их в кровь) новокаина отмечается угнетение центральной нервной системы, умеренное болеутоляющее, противошоковое действие. Препарат оказывает ганглиоблокирующий, сосудорасширяющий, противоаритмический эффект, улучшает микроциркуляцию. Новокаин малотоксичен, но часто вызывает аллергические реакции (стоматиты, дерматиты, отек Квинке и даже анафилактический шок). При повышенной чувствительности к новокаину у пациента наблюдается головокружение, слабость, падение кровяного давления, коллапс, шок. Поэтому при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость пациентом не только новокаина, но и других анестетиков близких к новокаину по структуре (анестезина и дикаина), поскольку к ним может быть перекрестная аллергия. Новокаин снижает активность сульфаниламидных препаратов, так как один из его метаболитов — парааминобензойная кислота, а противомикробное действие сульфаниламидов основано на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой.
Местные анестетики группы сложных амидов
Местные анестетики группы амидов медленнее инактивируются в организме, не разрушаются холинестеразой крови, действуют более длительно, следовательно более эффективны. Главное их достоинство — то, что они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее, обладают большей зоной анестезии и более прочным взаимодействием с тканями, что препятствует поступлению местного анестетика в ток крови.
ЛИДОКАИН
. Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon, Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain, Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox и др. Лидокаин — первый амидный анестетик примененный в стоматологии, он в четыре раза эффективнее новокаина и приблизительно в два раза токсичнее, оказывает более глубокое и продолжительное анестезирующее действие, чем новокаин. Это позволило ему, в 50-е годы, стать одним из самых популярных анестетиков, используемых в стоматологии. По химической структуре лидокаин относится к производным ацетанилида. В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин. В связи с тем, что при его метаболизме в организме не происходит образования парааминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может, в отличие от новокаина, применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты. Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами. Лидокаин — сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую и считается родоначальником всех амидных препаратов. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на 40–50 %). Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии используется 2 %-ный раствор анестетика, а для терминальной (аппликационной) анестезии слизистой оболочки полости рта — 10 %-ный аэрозольный раствор выпускаемый за рубежом (лидестин), в хирургии аэрозоль применяется при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. Аэрозольный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленного препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых не следует превышать дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей старше 2 лет назначают однократно 1–2 дозы препарата. Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза. Лидокаин, применяемый в дозах не вызывающих судорог, обладает седативным эффектом. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой патологией печени. Высшая разовая доза для взрослых — 2 % раствора до 20 мл. При быстром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться понижение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением сосудосуживающих средств. Противопоказания для использования лидокаина следующие: синдром слабости синусового узла у больных пожилого возраста;

• выраженная брадикардия;
• кардиогенный шок;
• выраженные нарушения печени;
• повышенная чувствительность к препарату.

Беременным и кормящим женщинам лидокаин следует назначать по строгим показаниям. У детей до 2-х лет разрешается применение аэрозоля лидокаина только после его предварительного нанесения на ватный тампон. В случае передозировки наблюдаются психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, угнетение ЦНС. Для лечения этого осложнения применяют барбитураты короткого действия, транквилизаторы бензодиазепинового ряда. При одновременном назначении лидокаина и бета-адреноблокаторов (препаратов применяемых при пароксизмальной тахикардии, экстрасистолиях, стенокардии, гипертонической болезни — индерал, тразикоркор) резорбтивные эффекты (в том числе, токсические) лидокаина могут усиливаться в связи с ослаблением его инактивации в печени. Дозу препарата в этом случае снижают. Нерационально назначать лидокаин одновременно с антиаритмическими средствами — препаратами, применяемыми для лечения пароксизмальной тахикардии, мерцательной аритмии и экстрасистолии (аймалином, хинидином и др.) в связи с усилением кардиодепрессивного действия. Совместное применение с новокаинамидом (антиаритмическое средство) может вызвать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Противопоказано также совместное введение лидокаина с ингибиторами МАО (антидепрессанты, например, ипразид), полимиксин В (антибиотик применяется при стафило-, стрепто-, пневмо-, гоно- и менингококковой инфекции), дифенином (противосудорожное средство применяемое для лечения эпилепсии). Хранение: препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. МЕПИВАКАИН.

Синонимы: Scandicain, Scandonest, Carbocain, Isocain, Mepivastesin, Mepicaton, Mepidont. Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в виде 3 %-ного раствора, 2 %-ного раствора с адреналином (1/100000) и норадреналином (1/100000). По эффективности и токсичности 2 %-ный раствор мепивакаина приблизительно равен 2 %-ному раствору лидокаина (препарат не вызывает перекрестной аллергической реакции с эфирными анестетиками). В отличие от большинства активных веществ анестезирующих растворов, которые обладают сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин имеет сосудосуживающее действие, что позволяет использовать раствор с пониженным содержанием вазоконстриктора. В связи с этим 3 %-ный раствор мепивакаина гидрохлорида в терапевтической стоматологии сегодня — препарат выбора для пациентов, которым противопоказано применения вазоконстрикторов. Противопоказания для использования мепивакаина следующие:

• аллергия на местные анестетики, принадлежащие к этой же группе;
• миастения тяжелой степени;
• низкий уровень содержания холинэстеразы в плазме;
• серьезные нарушения печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия.

Максимальная однократная доза препарата составляет 2,7 мг на 1 кг массы тела или 162 мг (3 карпулы) при весе 60 кг. Для детей общая доза не должна превышать 1 карпулу и составляет 1,33 мг на 1 кг массы тела. При передозировке, в результате интоксикации нервной системы появляются клонические судороги. АРТИКАИН.

Синонимы: ультракаин, картикаин, септонест, убистезин и т. д. Препарат для местной анестезии в стоматологии. Артикаин — местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Заживление раны, после проведенных хирургических вмешательств, протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. Вследствие низкого содержания адреналина в препаратах артикаина его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС. Препараты артикаина обладают низкой токсичностью. Однако, выпускаемые различными фирмами под разными торговыми названиями препараты артикаина в той или иной мере отличаются друг от друга по составу:
Ультракаин Д-С
— в 1 мл препарата содержится: артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 6 мкг.
Прочие ингредиенты:
натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.
Ультракаин Д-С Форте
— в 1 мл препарата содержится: артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 12 мкг.
Прочие ингредиенты:
натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.
Убистезин Форте
— в 1 мл препарата содержится: артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 12 мкг.
Прочие ингредиенты:
натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций
Септанест
— в 1 мл препарата содержится: артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 10 мкг.
Прочие ингредиенты:
натрия метабисульфит, натрия хлорид, ЭДТА, вода для инъекций Артикаин действует быстрее лидокаина, действие препарата начинается уже через 1–3 мин., продолжительность анестезии составляет 60–180 мин. Обладает высокой диффузной способностью и степенью связывания с белками плазмы (95 %), низкой жирорастворимостью. Артикаин хорошо проникает в ткани, может обеспечить обезболивание неба после щечной инфильтрационной анестезии и обезболивание пульпы после инфильтрационной анестезии на нижней челюсти от 35 до 45. Липофильность артикаина меньше, чем у других амидных анестетиков, однако низкая токсичность в сравнении с лидокаином и мепивакаином позволяет использовать этот препарат в виде 4 %-ного раствора артикаина гидрохлорида с адреналином (эпинефрином) в разведениях 1:100000 и 1:200000. В связи с тем, что препараты артикаина не содержат, как правило, парабена (антибактериального консерванта), эти анестетики могут быть использованы пациентам, подверженным аллергии на парагидроксибензоаты или на химически родственные структуры. Стабильность анестетика достигается высоким качеством упаковки (ампул и карпул) и высокой химической чистотой активного вещества. Однако, следует помнить, что «Ультракаин», выпускаемый во флаконах по 20 мл, содержит 0,05 мг метилпарабена. Максимальная разовая доза раствора препарата составляет 12,5 мл (7 карпул) для взрослого с массой тела 70 кг (7,0 мг/кг артикаина). При использовании препаратов артикаина возможны следующие побочные эффекты:

1. Со стороны центральной нервной системы: в зависимости от примененной дозы описаны случаи нарушения сознания вплоть до его потери; нарушения дыхания; мышечный тремор, непроизвольные подергивания мышц, иногда прогрессирующие вплоть до генерализованных судорог; тошнота, рвота.
2. Со стороны органов зрения: помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия (редко).
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренно выраженные нарушения гемодинамики, проявляющиеся снижением АД, тахикардией или брадикардией.
4. Аллергические реакции: отек или воспаление в месте инъекции; в других областях — покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением глотания, крапивницу, затруднение дыхания). Все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока.
5. Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции.
6. Прочие: головные боли (связанные, вероятно, с наличием в составе препарата адреналина). Другие побочные явления, обусловленные действием адреналина (тахикардия, аритмия, повышение АД), проявляются редко, так как концентрация адреналина незначительна.
7. Лекарственное взаимодействие: гипертензивный эффект симпатомиметических аминов типа адреналина может быть усилен трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО. Взаимодействия подобного типа описаны для адреналина и норадреналина при использовании их в качестве вазоконстрикторов в концентрациях 1:25000 и 1:80000 соответственно. Хотя концентрация адреналина в препаратах артикаина значительно ниже, следует тем не менее учитывать такую возможность. Иногда случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения препарата, в отдельных случаях прогрессирующих до тканевого некроза. Повреждения лицевого нерва, вплоть до развития паралича лицевого нерва, возникают только при нарушении техники инъекции. Сравнительная характеристика местных анестетиков

Применение местных анестетиков в рекомендованных дозах — сравнительно безопасно (за исключением аллергических реакций). Статистика осложнений и побочных явлений при проведении местной анестезии не очень точна и связана скорее с погрешностью выбора препарата и его дозировке. Практика использования местных анестетиков должна учитывать индивидуальную максимальную дозу применяемых препаратов. Обычно она определяется в соответствии с массой тела пациента. Стоматолог должен всегда стремиться к достижению эффективного обезболивания, используя минимальное количество анестетика. Рекомендации, в этой связи, предлагают использовать дозу, не превышающую 50 % от максимального значения токсической дозы. В тех случаях, когда объем проводимого стоматологического вмешательства требует применения местных анестетиков в дозировке, превышающей 50 % значение максимальной дозы, необходимо обеспечить возможность оказания пациенту анестезиологического пособия, включающего свободный доступ для внутривенных инъекций, ингаляцию кислорода, вспомогательную или искусственную вентиляцию легких. Весьма важно перед применением местной анестезии собрать следующие анамнестические данные:

• применялась ли ранее местная анестезия;
• имелись ли осложнения местной анестезии;
• имелись ли аллергические реакции на местные анестетики;
• определить факторы риска (хронические заболевания).

Справочные материалы

Риски и осложнения

Местная анестезия обычно считается очень безопасной. Для небольших операций это безопаснее, чем при общей анестезии.

При приеме препарата и при его истощении могут наблюдаться покалывание и боль, а также могут быть синяки, но обычно они незначительны.

Человек, у которого была местная анестезия, должен быть осторожен, чтобы не пораниться, в то время как он не может чувствовать боль, например, кусая щеку после лечения зубов.

Временные побочные эффекты, которые влияют на некоторых людей, включают:

• затуманенное зрение, головокружение и рвота
• головная боль
• подергивание мышц
• постоянное онемение, слабость или покалывание

У некоторых людей может быть аллергическая реакция. У пациента могут появиться крапивница, зуд и затрудненное дыхание.

Может возникнуть цианоз, при котором кожа становится синеватой из-за плохого кровообращения или недостаточной оксигенации крови.

В очень тяжелых случаях человек может испытывать депрессивный синдром ЦНС, при котором центральная нервная система слишком сильно замедляется, что приводит к снижению частоты дыхания и частоты сердечных сокращений. Это может привести к остановке сердца, если кровь перестанет качать к сердцу.

Передозировка местного анестетика может привести к судорогам. Это может быть опасно для жизни.

Подготовка к местной анестезии

Если пациенту предстоит операция с местной анестезией, врач должен заранее объяснить, как подготовиться.

Пациенты должны сообщить врачу, если они используют какие-либо лекарства, особенно если это разжижающие кровь агенты, такие как аспирин или варфарин.

Врач может дать указания не есть ничего за несколько часов до операции. Также важно не пить алкоголь в течение 24 часов до приема анестетика.

В кабинете врача врач применяет местный анестетик к соответствующей области тела. Это начнет чувствовать онемение.

Врач не будет действовать, если пациент не чувствует оцепенения.

Анестетик предотвратит любую боль, но пациент все еще может чувствовать давление во время операции.

В зависимости от того, что это за процедура, и от того, насколько тревожно чувствует себя пациент, одновременно можно назначать успокоительное средство. Это поможет пациенту чувствовать себя спокойным и менее беспокойным.

Врач будет контролировать количество кислорода в крови с помощью небольшого устройства, размещенного на пальце. В редких случаях пластиковая носовая трубка будет использоваться для обеспечения дополнительного кислорода.